Bromowodorek lappakonityny

Bromowodorek lappakonityny(LA) jest rodzajem alkaloidu diterpenoidowego, labakonityny, ekstrahowanego i izolowanego z akonitum rodziny ranunculus. Jest to pierwszy nieuzależniający lek przeciwbólowy na ośrodkowy układ nerwowy-w Chinach. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwobrzękowe i znieczulające miejscowe, a także charakteryzuje się brakiem-uzależnienia i mniejszą liczbą działań niepożądanych. Jej działanie przeciwbólowe jest silniejsze niż indometacyna i słabsze niż morfina. Obecnie jego silne działanie przeciwbólowe i immunomodulujące wykorzystywane jest głównie w diagnostyce klinicznej i leczeniu różnych specjalności, a także jest szeroko stosowany w analgezji późnej i okołooperacyjnej nowotworów.

Lappakonityna jest popularnym produktem firmy KINTAI. Po dziesięciu latach badań i rozwoju firma KINTAI pomyślnie przezwyciężyła wiele podstawowych problemów technicznych, osiągając wyjątkową czystość w każdej partii. Konsekwentnie przestrzegamy rygorystycznych standardów jakości i utrzymujemy podejście-koncentrujące się na kliencie, zapewniając, że każdy produkt spełnia rygorystyczne standardy-farmaceutycznej. Dostarczamy światowym firmom farmaceutycznym wysoce skuteczne i bezpieczne półprodukty botaniczne. Jako zaufanydostawcabotanicznych składników aktywnych, utrzymujemy naszą wiodącą pozycję w technologii ekstrakcji botanicznej i jesteśmy obecnienajwiększym producentem 96% lappakonitynyw Chinach. Prosimy o kontakt pod adreseminfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Udowodniono klinicznie, że lappakonityna, ekstrahowana głównie z korzenia zioła Aconitum napellus, ma silne działanie przeciwbólowe,-długotrwałą skuteczność i niewiele skutków ubocznych. Jest to pierwszy nieuzależniający środek przeciwbólowy w Chinach.

LA to pierwszy w Chinach nie-uzależniający, nie{1}}opioidowy lek przeciwbólowy, który został włączony do „trzeciego-etapu” schematu leczenia przeciwbólowego dla pacjentów chorych na raka w Chinach. Działanie przeciwbólowe LA jest gorsze od morfiny, ale porównywalne z petydyną i jest siedmiokrotnie silniejsze niż przeciwgorączkowa aminopiryna. LA ma powolny początek działania przeciwbólowego, ale-długotrwałe działanie, co czyni go powszechną alternatywą dla tramadolu. Badania wykazały, że LA może hamować wyładowania ektopowe spowodowane uszkodzeniem aksonów poprzez wpływ na zależne od napięcia kanały sodowe i wapniowe w ośrodkowym układzie nerwowym, blokując w ten sposób przewodzenie nerwowe. Może także hamować uwalnianie substancji P i somatostatyny z doprowadzających włókien nerwowych poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny przez błonę presynaptyczną i zwiększanie ich poziomu w szczelinie synaptycznej, wywierając w ten sposób silne i trwałe działanie przeciwbólowe. Może także działać przeciwbólowo poprzez hamowanie napływu wapnia do istoty szarej wokół wodociągu mózgu i komórek kory mózgowej, a także ekspresję czynnika jądrowego κB.

(Źródło: Postęp badań nad bromowodorkiem lappakonityny w analgezji, Gong QA, LiM. Wpływ lappakonityny na ból pooperacyjny i poziom uzupełnienia surowicy na poziomie 3 i 4 u pacjentów z nowotworem poddawanych operacji odbytnicy［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi, 2015, 35( 6): 668-672．)

1.Znieczulenie

Laptopakonityna, pierwszy-nieuzależniający środek przeciwbólowy w moim kraju, jest stosowany w leczeniu różnych łagodnych i umiarkowanych schorzeń, takich jak ból nowotworowy, ból pooperacyjny i rwa kulszowa. Klinicznie skuteczność przeciwbólowa lappakonityny jest siedmiokrotnie większa niż aminopiryny i wykazała znaczną ulgę w bólu zęba, neuralgii nerwu trójdzielnego, bólu półpaśca i bólu pooperacyjnym.

2.Działanie przeciwzapalne

Laptopakonityna ma umiarkowane działanie przeciwzapalne- i jest powszechnie stosowana w medycynie ludowej w leczeniu stanów zapalnych, takich jak toczeń rumieniowaty, reumatyzm i reumatoidalne zapalenie stawów. Laptopakonityna może hamować wytwarzanie NO poprzez hamowanie szlaku NF-κB i szlaku sygnałowego kinazy białkowej aktywowanej mitogenami- (MAPK), zmniejszając w ten sposób ekspresję czynników zapalnych (TNF-, IL-1, IL-6) i chemokin (KC, MCP-1, MIP-1), osiągając działanie przeciwzapalne.

3.Antyarytmiczny

Działanie antyarytmiczne laptopaakonityny jest wyjątkową aktywnością lapakonityny. Lappakonityna należy do klasy Ic naturalnych produktów antyarytmicznych. Aktywność antyarytmiczna jego pochodnych zależy od obecności halogenu w pozycji C-5' grupy aromatycznej. Kolejność podstawień halogenów wpływających na aktywność biologiczną jest następująca: Br > I > Cl. Bromowodorek lappakonityny jest najsilniejszą pochodną przeciwarytmiczną.

4.Działanie-przeciwnowotworowe

Siarczan lappakonityny może blokować komórki A549 w fazie G0/G1 poprzez szlak sygnalizacyjny 3-kinazy fosfoinozytydu/kinazy białkowej B (PI3K/kinaza białkowa B, PKB lub AKT), indukować apoptozę oraz hamować żywotność i proliferację komórek. Szlak sygnałowy PI3K/AKT odgrywa ważną rolę w przeżyciu, proliferacji i wzroście komórek.

5. Działanie przeciw-padaczkowe

Hamowanie prądów sodowych przez lappakonitynę jest-zależne od użycia i nie zmienia zależności-od napięcia aktywacji i dezaktywacji prądu sodowego. Lappakonityna selektywnie skraca czas trwania wyładowań padaczkowych i wybuchów w neuronach wywołanych przez bicukulinę, akonitynę lub roztwór zewnętrzny wolny od Mg2+-. Sugeruje to, że działanie przeciwpadaczkowe lapakonityny może wynikać z hamowania przewodnictwa aksonalnego i zmniejszania prądów sodowych.

Reakcje niepożądane

Czasami mogą wystąpić zawroty głowy, kołatanie serca, pokrzywka, ucisk w klatce piersiowej i wysypka alergiczna, które na ogół ustępują samoistnie.

Wstrzyknięcie może powodować miejscowe podrażnienie.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z alergiami.

Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek.

Bezpieczeństwo tego leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie jest znane; należy dokładnie rozważyć ryzyko stosowania.

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami serca.

Interakcje leków

Łączne stosowanie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (takimi jak leki uspokajające i nasenne) może nasilać działanie depresyjne.

Zaleca się łączenie stosowania z innymi lekami pod nadzorem lekarza.

Specjalne uwagi

Powolny początek działania: w porównaniu z szybko-działającymi opioidami, takimi jak morfina, bromowodorek lappaconityny efekt zaczyna działać po około 30 minutach od wstrzyknięcia, co czyni go nieodpowiednim w ekstremalnych sytuacjach wymagających natychmiastowego znieczulenia.

Preparat lappakonityny opiera się przede wszystkim na różnych postaciach dawkowania, aby sprostać różnorodnym potrzebom klinicznym. Poniżej przedstawiono główne postacie dawkowania i cechy preparatu:

1. Wstrzyknięcie

Jest to najbardziej klasyczna i powszechna postać dawkowania stosowana w przypadku bólu ostrego, umiarkowanego do silnego.

Formuła:

Substancja czynna: bromowodorek lappakonityny

Rozpuszczalnik: Woda do wstrzykiwań

Regulator pH: Do dostosowania pH do odpowiedniego zakresu (zwykle 4,0-6,0) powszechnie stosuje się rozcieńczony kwas solny lub wodorotlenek sodu, aby zapewnić stabilność leku i zmniejszyć podrażnienie podczas wstrzyknięcia.

Możliwe substancje pomocnicze: Czasami dodaje się przeciwutleniacze (takie jak wodorosiarczyn sodu) w celu zwiększenia stabilności.

Typowe moce: 4 mg/2 ml, 8 mg/2 ml itp.

Droga podania: Wstrzyknięcie domięśniowe lub wlew dożylny.

2. Tabletki/pigułki

Stosowany jest w leczeniu podtrzymującym przewlekłego, uporczywego bólu i jest wygodny w podawaniu.

Formuła:

Substancja czynna: bromowodorek lappakonityny

Substancje wypełniające: takie jak skrobia, laktoza i celuloza mikrokrystaliczna, stosowane w celu zwiększenia masy tabletki. Do wiązania proszków stosuje się środki wiążące, takie jak poliwinylopirolidon (PVP) i zawiesina skrobi.

Substancje rozsadzające, takie jak-usieciowana karboksymetyloceluloza sodowa i nisko-podstawiona hydroksypropyloceluloza, sprzyjają rozpadowi tabletki w przewodzie pokarmowym.

Smary, takie jak stearynian magnezu i talk, ułatwiają prasowanie tabletki.

Wspólna moc: 5 mg/tabletkę.

3. Plastry (przezskórny system podawania leku)

Ta innowacyjna postać dawkowania zapewnia trwałą, stabilną analgezję i jest szczególnie odpowiednia dla pacjentów z przewlekłym bólem wymagającym- długotrwałego leczenia (takiego jak ból nowotworowy). Pozwala uniknąć skutków pierwszego przejścia przez wątrobę i skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego.

Sformułowanie:

Substancja czynna: bromowodorek lappaconityny

Kleje-wrażliwe na nacisk, takie jak poliakrylany, silikony i poliizobutyleny, umożliwiają przyleganie plastra do skóry i służą jako zbiornik leku i nośnik uwalniający.

Wzmacniacze penetracji, takie jak aminoketon i kwas oleinowy, pomagają lekowi przenikać przez warstwę rogową naskórka.

Warstwa spodnia: nieprzepuszczalna dla wody-woda, która zapobiega parowaniu leku i zanieczyszczeniu zewnętrznemu. Warstwa zapobiegająca przywieraniu: warstwa ochronna, którą należy usunąć przed użyciem.

Zalety: stabilne stężenie leku we krwi,-długotrwały efekt (ponad 24 godziny), łatwość użycia i dobre przestrzeganie zaleceń pacjenta.

Popularne Tagi: bromowodorek lapaconityny, Chiny bromowodorek lapaconityny producenci, dostawcy, fabryka